Péthidine est indiqué pour le traitement de la douleur modérée à sévère et il est livré comme un sel de chlorhydrate de comprimés, comme un sirop, ou par injection intramusculaire, sous-cutanée ou intraveineuse. Pendant une grande partie du XXe siècle, péthidine est l'opiacé de choix pour de nombreux médecins ; en 1975 60 % des médecins prescrit pour la douleur aiguë et 22 % pour les douleurs chroniques sévères. Par rapport à la morphine, péthidine a été pensé pour être plus sûr, comportent un risque plus faible de la dépendance et pour être supérieure dans le traitement de la douleur associée aux spasmes biliaire ou Colique néphrétique en raison de ses effets anticholinergiques putatifs. Il a été découvert plus tard qu'il s'agissait de tous les mythes et qu'il ne comportait un risque au moins égal d'addiction, possédait aucun effets avantageux sur spasme biliaire ou Colique néphrétique par rapport aux autres opioïdes et qui, en raison de son métabolite toxique, norpethidine, il est plus toxique que les autres opioïdes, en particulier lors de l'utilisation à long terme.